Правила приема Глюкофажа при диабете 2 типа

Минимум физических нагрузок и чрезмерное увлечение едой приводит к накоплению лишнего веса и многим заболеваниям – гипертонии, диабету, нарушению обмена веществ. Людям, страдающим такими болезнями, часто прописывают специальные препараты, которые понижают уровень глюкозы в крови и помогают нормализовать вес. Но иногда и вполне здоровые люди используют Глюкофаж для похудения и улучшения самочувствия.

ГЛЮКОФАЖ

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 20 мг, магния стеарат – 5.0 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 4.0 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки шт. – блистеры (5) – пачки шт. – блистеры (2) – пачки шт. – блистеры (4) – пачки шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 34 мг, магния стеарат – 8.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 6.8 мг.

15 шт. – блистеры (2) – пачки шт. – блистеры (4) – пачки шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой “1000” на одной стороне; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон – 40 мг, магния стеарат – 10.0 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый – 21 мг (гипромеллоза – %, макрогол 400 – %, макрогол 8000 – %).

10 шт. – блистеры (3) – пачки шт. – блистеры (5) – пачки шт. – блистеры (6) – пачки шт. – блистеры (12) – пачки шт. – блистеры (2) – пачки шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

ГЛЮКОФАЖ

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Cmax в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль и достигается через 2.5 ч.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

В очень незначительной степени подвергается метаболизму и выводится почками.

Выведение

Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем КК), что свидетельствует об активной канальцевой секреции.

T1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Глюкофаж

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – пачки шт. – блистеры (5) – пачки шт. – блистеры (2) – пачки шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Читайте также:  Какие молочные продукты можно при сахарном диабете

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза

15 шт. – блистеры (2) – пачки шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой “1000” на одной стороне; на поперечном разрезе – однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 8000).

10 шт. – блистеры (3) – пачки шт. – блистеры (5) – пачки шт. – блистеры (6) – пачки шт. – блистеры (12) – пачки шт. – блистеры (2) – пачки шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Пероральный гипогликемический препарат

Фармакологическое действие

Глюкофаж

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Глюкофаж® снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. Не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует усвоение глюкозы мышечными клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен: снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Показания к применению препарата

— сахарный диабет 2 типа у взрослых;

— в комбинации с инсулином при сахарном диабете 2 типа, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью;

— сахарный диабет 2 типа у детей старше 10 лет (монотерапия, в комбинации с инсулином).

Режим дозирования

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

У взрослых начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Поддерживающая суточная доза составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости препарата.

Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода на терапию препаратом Глюкофаж® с другого гипогликемического средства следует прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинации с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня гликемии метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии.

Начальная доза препарата Глюкофаж® в дозе 500 мг и 850 мг составляет 1 таб. 2-3 раза/сут; препарата Глюкофаж® в дозе 1000 мг составляет 1 таб. 1 раз/сут. Дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы крови.

У детей старше 10-летнего возраста Глюкофаж® может быть применен как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза/сут после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста из-за возможного снижения функции почек дозу метформина следует подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (контроль уровня креатинина в сыворотке крови не реже 2-4 раз в год).

Побочное действие

Частота побочных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Передозировка и побочные эффекты

Передозировка препарата может быть опасной, поэтому ни в коем случае не стоит увеличивать дозу только ради того, чтобы быстрее похудеть. Это может быть опасно для здоровья.

Возможные побочные эффекты:

  • вздутие живота;
  • рвота;
  • понос или запор;
  • неприятное чувство во рту;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • отвращение к еде;
  • отсутствие аппетита;
  • зуд кожи;
  • крапивница.

Чтобы избежать появления этих неприятных симптомов, нужно строго соблюдать дозировку и принимать препарат только в согласии с инструкцией. В первые дни рекомендуют употреблять уменьшенную дозу и постепенно ее увеличивать, чтобы организм привык. Иногда побочные эффекты наблюдаются только в первые дни приема, а потом исчезают, и человек чувствует себя удовлетворительно. Если с течением времени неприятные ощущения не исчезают, прием нужно прекратить и обратиться к врачу. Специалист может порекомендовать сократить дозу или назначит аналог.

Если прием лекарства вызвал рвоту, поднятие температуры и сильные боли в животе, нужно срочно обратиться за врачебной помощью.

Особые указания худеющим. Вред и польза

Применяя «Глюкофаж» для похудения, даже при его нормальной переносимости, не стоит забывать, что это лекарственный препарат, имеющий противопоказания, особенности использования и ряд побочных эффектов. Фармакологическое вещество способно к неожиданным взаимодействиям, что также стоит учесть, готовясь худеть с его помощью.

О побочных эффектах

«Глюкофаж» и его аналоги по составу («Сиофор»), считаются самыми безопасными средствами для терапии сахарного диабета второго типа, поскольку они не влияют на выработку инсулина, поэтому не несут риска развития гипогликемической комы. При исследовании препарата отмечена его безопасность для печени. Среди часто встречающихся побочных действий производитель упоминает о диспептических расстройствах, они проявляются:

  • тошнотой;
  • рвотой;
  • утратой аппетита;
  • расстройствами стула;
  • метеоризмом.

Такие действия сопровождают нарушение рекомендаций относительно дозы и режима приема препарата. Часто они возникают на первых порах лечения и исчезают самостоятельно через несколько дней. Для профилактики расстройств, доктора рекомендуют совмещать прием средства с едой, наращивать дозу постепенно, разделять ее на два-три приема за сутки.

Особые указания худеющим. Вред и польза

Среди других побочных действий отмечается потеря вкуса. Человек плохо отличает вкусовые качества пищи. Частота реакции равна нескольким единицам из 100 случаев терапии «Глюкофажем». Еще реже встречаются аллергические высыпания и острые нарушения обмена веществ, в виде лактоацидоза. Подобные проблемы сопровождают передозировку.

О противопоказаниях

Если показание к применению средства только одно, то противопоказаний насчитывается куда больше. Среди них:

  • индивидуальные реакции чувствительности;
  • острые диабетические состояния (кома);
  • недостаточность функции почек;
  • гипоксия периферических тканей (сердечная недостаточность);
  • алкоголизм;
  • поражения печени;
  • при беременности;
  • лактация.

При планировании беременности предпочтительна регуляция сахарных показателей инсулином, а похудение на «Глюкофаже» в это время запрещено категорически. Исключением можно назвать поликистоз яичников (СПКЯ) – состояние, сопровождающееся нарушениями толерантности к глюкозе и одновременно мешающее забеременеть.

Особые указания

Лактацидоз

Лактацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактацидоза.

Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.

Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (<), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.

Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Использование в педиатрии

Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.

В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим детям в возрасте 10-12 лет.

Другие меры предосторожности

Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).

Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины, инсулином, репаглинидом).

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема дозы в форме таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения Cmax составляет 7 ч. В то же время Tmax для таблетки с обычным высвобождением составляет 2.5 часа.

После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза/сут.

При приеме таблеток пролонгированного действия 750 мг натощак AUC снижается на 30%, отнако Cmax в плазме крови и Tmax остаются без изменений.

Колебания Cmax и AUC у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного высвобождения не изменяется в зависимости от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний Vd колеблется в диапазоне 63-276 л.

Не наблюдается кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Метаболизм

Метформин не участвует в обмене веществ, и, поскольку связывание с белками плазмы незначительное, метаболизируетcя в несвязанной форме. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

После перорального приема T1/2 составляет около 6.5 ч. Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально КК, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Аналоги

Глюкофаж – не единственный медикамент на основе метформина. Фармацевтический рынок предлагает потребителям следующие заменители этого лекарства:

  • Метформин Озон.
  • Сиофор – лекарство от немецкого производителя, которое рекомендуется многими врачами из-за эффективности.
  • Метформин МВ-Тева – медикамент из Швейцарии.
  • Метфогамма.
  • Форметин.

Дозировка всех указанных средств одинаковая. Показания, противопоказания, инструкция по применению соответствуют друг другу. Правильно проведенная терапия обеспечит стойкое снижение гликемии.

Разница заключается в цене и эффективности лекарства. В зависимости от качества сырья, которое используется для изготовления соответствующих медикаментов, отличается конечный терапевтический эффект.

Импортные таблетки традиционно позиционируются как более действенные. Практикующие доктора акцентируют внимание на особенностях каждого организма. Иногда дорогой препарат не обеспечивает контроля глюкозы в крови, а его дешевый аналог стабилизирует углеводный обмен.